天博中国科研人员发现能有效抑制艾滋病毒的新型拮抗剂—新闻—科学网

中新�첩网昆明12月14日电 (记者 胡远航)记者14日从中国科学院昆明植物研究所获悉，该所与中国科学院上海药物研究所互助研究发明了一类布局新奇的CCR5拮抗剂，能有用按捺艾滋病毒，且具备更优的保险性。

据世界卫生构造统计，截至2021年，全世界艾滋病患者及HIV携带者共约3840万例，新传染约150万例，整年灭亡约150万例。只管结合抗逆转录病毒疗法的乐成运用使艾滋病逐渐变为一种可控的慢性感染病，但仍缺少有用断根病毒的药物以及医治手腕。今朝已经有30多种靶向HIV-1生命周期差别历程的艾滋病医治药物获批上市，但绝年夜部门属在间接靶向病毒的抗病毒药物，这种药物于临床使用中易孕育发生得到性耐药突变。相较而言，靶向宿主的抗病毒药物具备更高的广谱性以及低耐药性。

科研职员先容，开发小份子拮抗剂阻断C-C趋化因子受体5(CCR5)与HIV-1外貌糖卵白gp41联合，可有用阻断HIV-1侵入宿主细胞，从而到达广谱高效的抗病毒效果。辉瑞(Pfizer)公司研发的马拉维诺(Maraviroc)是今朝独一上市的小份子CCR5拮抗剂，但马拉维诺存于种属差异年夜、口服生物哄骗度低以及具备药物-药物彼此作用等临床缺陷。

近期，中国科学院昆明植物研究所郑永唐研究员团队与中国科学院上海药物研究所柳红研究员团队互助研究，发明了一类布局新奇的CCR5拮抗剂。此中化合物25以及26具备高效的CCR5拮抗活性，与马拉维诺相称。同时，化合物25以及26对于多种HIV-1毒株均具备高效的按捺活性，且具备较低的细胞毒性。化合物26与其它作用靶点的抗HIV-1药物(核苷类/非核苷类逆转录酶按捺剂、整合酶链转移按捺剂以及交融按捺剂)联用出现出显著的协同抗病毒效应。

科研职员暗示，相较在马拉维诺，化合物25以及26于年夜鼠体内体现出更优的口服药代动力学性子，具备更高的口服袒露量以及更高的口服生物哄骗度。同时，化合物25以及26具备更优的保险性，与其它药物联用医治HIV-1传染时存于药物-药物彼此作用的危害较低。该部门事情为开发新型CCR5拮抗剂用在HIV-1传染医治提供了保险、高效、广谱的先导化合物。

相干研究结果在近日于线揭晓于药物化学专业国际顶级期刊Journal of Medicinal Chemistry上。(完)

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